近期，金沙威尼斯药学院刘吉开教授团队与中国科学院昆明植物研究所曾英研究员团队合作，从韧革菌中发现一个能催化形成独特稠合双环的新环化酶。相关研究成果以“A Hydrolase-Catalyzed Cyclization Forms the Fused Bicyclic β-Lactone in Vibralactone”为题，发表在权威学术期刊Angew. Chem. Int. Ed.上（2020, 59, 7209-7213；https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202000710）。
药学院刘吉开教授团队研究成果在权威学术期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》上发表。药学院供图
在本次科研发现中，刘吉开教授团队解析了新环化酶的晶体结构，探讨了其特殊的催化机制。新环化酶的发现将对发展新的化学反应、合成此类化合物以及生物技术大量生产韧革菌素奠定基础并提供条件。
据悉，韧革菌素是刘吉开教授团队在2006年发现的一类活性强的脂肪酶选择性抑制剂，前期科研团队合作阐明了韧革菌素的生物合成途径。韧革菌素衍生物作为减肥候选药物已被研究多年，发酵和全合成途径不能解决其大量来源问题，如何大量得到韧革菌素成为新药研发的瓶颈。新环化酶所催化的成环反应在世界范围内是首次发现，此次研究结果将扫平该障碍，为I类新药研发创造有利条件。
本项研究工作得到了国家自然科学基金和国家重点研发计划的资助。
（编辑：刘虹 来源：药学院）
2024-07-22